Irprestan 150mg Film-Coated Tablets Actavis 2 vỉ x 14 viên (Irbesartan)

Thành phần

• Irbesartan: 150mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị tăng huyết áp vô căn.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường type 2 là một phần của phác đồ hạ huyết áp bằng thuốc.

Liều dùng

• Liều khởi đầu và duy trì được khuyến cáo thông thường là 150 mg một lần mỗi ngày. Nhìn chung, Irbesartan với liều 150 mg một lần mỗi ngày kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn so với liều 75 mg. Tuy nhiên, liều khởi đầu 75 mg có thể được cân nhắc, đặc biệt ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo và ở người trên 75 tuổi.
• Ở những bệnh nhân không kiểm soát được với liều 150 mg một lần mỗi ngày, có thể tăng liều Irbesartan lên 300 mg, hoặc có thể sử dụng thêm các thuốc hạ áp khác. Trong đó, việc thêm các thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazide đã cho thấy có tác dụng hiệp đồng với Irbesartan (xem phần Tương tác).
• Ở bệnh nhân đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu điều trị 150 mg Irbesartan một lần mỗi ngày, sau đó điều chỉnh đến 300 mg một lần mỗi ngày như liều duy trì trong điều trị bệnh thận. Việc phát hiện lợi ích trên thận của Irbesartan đối với bệnh nhân đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp là dựa trên những nghiên cứu trong đó Irbesartan được sử dụng kết hợp với các thuốc hạ áp khác, khi cần, để đạt được huyết áp mục tiêu (xem phần ”Đặc tính dược lực học”).
• Suy thận: Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy chức năng thận. Liều khởi đầu thấp hơn (75 mg) có thể được cân nhắc đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.
• Suy gan: Không cần chỉnh liều đối với những bệnh nhân suy gan mức độ vừa và nhẹ. Không có kinh nghiệm lâm sàng đối với những bệnh nhân suy gan nặng.
• Bệnh nhân lớn tuổi: Mặc dù nên cân nhắc khởi đầu điều trị với 75 mg ở những bệnh nhân lớn hơn 75 tuổi nhưng thường không cần chỉnh liều đối với với những bệnh nhân lớn tuổi.
• Bệnh nhi: Irbesartan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên vì không đủ dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn (xem phần Tác dụng ngoại ý, ”Đặc tính dược lực học” và ”Đặc tính dược động học”).

Cách dùng

• Nên uống với một lượng nước vừa đủ (một ly nước).
• Có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Quá liều

• Triệu chứng: Kinh nghiệm ở người lớn sử dụng với liều đến 900 mg/ngày trong 8 tuần cho thấy không có độc tính. Những biểu hiện quá liều có khả năng xảy ra nhất là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra.
• Điều trị: Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều với Irbesartan. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Các biện pháp được đề nghị bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt tính có thể hữu ích trong việc điều trị quá liều. Irbesartan không được loại bỏ bởi thẩm tách máu.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Sử dụng thuốc ở tam cá nguyệt thứ 2 và thứ 3 của thai kỳ.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Trong các nghiên cứu có đối chứng với giả dược ở những bệnh nhân tăng huyết áp, tỷ lệ mắc các biến cố nghiêm trọng nói chung không có sự khác biệt giữa các nhóm Irbesartan (56.2%) và giả dược (56.5%). Việc ngưng thuốc do bất kỳ biến cố nghiêm trọng nào về lâm sàng hay xét nghiệm ở nhóm điều trị với Irbesartan (3.3%) là thấp hơn so với nhóm điều trị giả dược (4.5%). Tỷ lệ mắc các biến cố nghiêm trọng không liên quan đến liều dùng (trong giới hạn liều khuyến cáo), giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc thời gian điều trị.

Ở những bệnh nhân tăng huyết áp có vi đạm niệu và chức năng thận bình thường, chóng mặt tư thế và hạ huyết áp tư thế được báo cáo trong 0.5% (tức là không phổ biến) nhưng cao hơn giả dược.

Danh sách sau đây trình bày phản ứng thuốc bất lợi đã được báo cáo trong các thử nghiệm có đối chứng với giả dược, trong 1.965 bệnh nhân tăng huyết áp dùng Irbesartan. Các thuật ngữ được đánh dấu sao (*) liên quan đến các phản ứng bất lợi đã được báo cáo bổ sung trong >2% bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháo đường với suy thận mãn và protein niệu rõ và cao hơn giả dược.

Tần suất các phản ứng bất lợi được liệt kê dưới đây được xác định sử dụng các quy ước sau:

Rất phổ biến (≥1/10); Phổ biến (≥1/100, <1/10); Không phổ biến (≥1/1,000, <1/100); Hiếm (≥1/10,000, <1/1,000); Rất hiếm (<1/10,000).

Trong mỗi nhóm tần số, các tác dụng không mong muốn được trình bày theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần.

Các nghiên cứu:

• Rất phổ biến: Hyperkalaemia xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân đái tháo đường được điều trị với Irbesartan so với giả dược. Ở bệnh nhân đái tháo đường tăng huyết áp với vi đạm niệu và chức năng thận bình thường, tăng kali huyết (≥ 5,5mEq/L) xảy ra ở 29,4% bệnh nhân trong nhóm Irbesartan 300 mg và 22% bệnh nhân trong nhóm giả dược. Ở bệnh nhân đái tháo đường tăng huyết áp với suy thận mãn tính và protein niệu rõ, tăng kali huyết (≥ 5,5mEq/L) xảy ra ở 46,3% bệnh nhân trong nhóm Irbesartan và 26,3% bệnh nhân trong nhóm giả dược.
• Phổ biến: Tăng creatine kinase huyết tương đáng kể đã được quan sát một cách phổ biến (1,7%) trong các đối tượng được điều trị với Irbesartan. Không tăng các biến cố về cơ xương trên lâm sàng.
• Trong 1,7% số bệnh nhân tăng huyết áp với bệnh thận do đái tháo đường tiến triển điều trị với Irbesartan, giảm hemoglobin, không có ý nghĩa lâm sàng, đã được quan sát.

Rối loạn về tim:

• Không phổ biến: Nhịp tim nhanh.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Phổ biến: Chóng mặt, chóng mặt tư thế.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Không phổ biến: Ho.

Rối loạn tiêu hóa:

• Phổ biến: Buồn nôn/Nôn.
• Không phổ biến: Tiêu chảy, khó tiêu, ợ nóng.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Phổ biến: Đau cơ xương.

Rối loạn mạch:

• Phổ biến: Hạ huyết áp tư thế.
• Không phổ biến: Phát ban.

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại nơi sử dụng:

• Phổ biến: Mệt mỏi.
• Không phổ biến: Đau ngực.

Rối loạn hệ sinh sản và vú:

• Không phổ biến: Rối loạn chức năng tình dục.

Các phản ứng phụ bất lợi sau đây đã được báo cáo sau khi tiếp thị của Irbesartan chúng được bắt nguồn từ các báo cáo tự phát và vì vậy, tần số của những phản ứng bất lợi là không biết đến:

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.
• Rối loạn tai và mê đạo: Ù tai.
• Rối loạn tiêu hóa: Loạn vị giác.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Suy chức năng thận kể cả các trường hợp suy thận trên các bệnh nhân có nguy cơ.
• Rối loạn da và các mô dưới da: Viêm mạch hủy bạch cầu.
• Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ (trong một số trường hợp có tăng nồng độ creatine kinase huyết tương), chuột rút.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali huyết.
• Rối loạn hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn như phù mạch, phát ban, mề đay.
• Rối loạn gan-mật: Viêm gan, chức năng gan bất thường.
• Bệnh nhi: Trong một thử nghiệm ngẫu nhiên của 318 trẻ em và thanh thiếu niên tăng huyết áp từ 6 đến 16 tuổi, các biến cố bất lợi liên quan sau đây đã xảy ra trong pha mù đôi 3 tuần: nhức đầu (7,9%), hạ huyết áp, (2,2%), chóng mặt (1,9 %), ho (0,9%). Trong giai đoạn mở nhãn 26-tuần của thử nghiệm các bất thường xét nghiệm thường gặp nhất được quan sát là tăng creatinin (6,5%) và tăng trị số CK trong 2% trẻ em.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác: Các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Irbesartan. Tuy nhiên, Irbesartan đã được sử dụng một cách an toàn với các thuốc hạ huyết áp khác, như các beta-blockers, các thuốc chẹn kênh canxi tác dụng kéo dài, và các thuốc lợi tiểu thiazide. Điều trị trước với các thuốc lợi tiểu liều cao có thể dẫn đến giảm thể tích và có nguy cơ hạ huyết áp khi bắt đầu điều trị với Irbesartan (xem phần Cảnh báo).
• Các thuốc bổ sung kali và thuốc lợi tiểu giữ kali: Dựa trên kinh nghiệm sử dụng các thuốc có tác động đến hệ renin-angiotensin, sử dụng đồng thời các thuốc lợi tiểu giữ kali, các thuốc bổ sung kali, các chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng nồng độ kali huyết thanh (ví dụ như heparin) có thể dẫn đến tăng kali huyết thanh và, do đó, không khuyến cáo (xem phần Cảnh báo).
• Lithium: Tăng có thể hồi phục nồng độ lithium huyết thanh và độc tính đã được báo cáo trong việc dùng đồng thời lithium với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Các ảnh hưởng tương tự với Irbesartan cho đến nay đã được báo cáo rất hiếm. Do đó, sự kết hợp này không được khuyến cáo (xem phần Cảnh báo). Nếu việc kết hợp chứng minh cần thiết, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithium huyết thanh.

Các thuốc kháng viêm Non-steroids:

• Khi các thuốc đối kháng angiotensin II được sử dụng đồng thời với các thuốc kháng viêm không steroids (tức là các thuốc ức chế chọn lọc COX-2 , acetylsalicylic acid (>3g/ngày) và NSAIDs không chọn lọc), có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp.
• Cũng như các thuốc ức chế men chuyển, sử dụng đồng thời các thuốc đối kháng angiotensin II và NSAIDs có thể dẫn đến tăng nguy cơ trầm trọng hơn chức năng thận, có thể bao gồm cả suy thận cấp, và tăng kali huyết thanh, đặc biệt là ở những bệnh nhân có chức năng thận kém từ trước. Sự kết hợp này cần được sử dụng một cách thận trọng, đặc biệt là ở người cao tuổi. Bệnh nhân nên được cung cấp nước đầy đủ và cần theo dõi chức năng thận sau khi bắt đầu điều trị phối hợp, và định kỳ sau đó.
• Thông tin bổ sung về các tương tác của Irbesartan: Trong các nghiên cứu lâm sàng, dược động học của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi hydrochlorothiazide. Irbesartan được chuyển hóa chủ yếu do CYP2C9 và một mức độ thấp hơn bởi glucuronidation. Không có tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa đã được quan sát khi sử dụng đồng thời Irbesartan với warfarin, một thuốc được chuyển hóa bởi CYP2C9. Những ảnh hưởng của tác nhân gây ra CYP2C9 như rifampicin trên dược động học của Irbesartan chưa được đánh giá. Dược động học của digoxin không bị thay đổi khi sử dụng đồng thời với Irbesartan.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Giảm thể tích nội mạch: Hạ huyết áp triệu chứng, đặc biệt sau liều đầu tiên, có thể xảy ra ở những bệnh nhân có giảm thể tích và/hoặc natri do dùng liệu pháp lợi tiểu mạnh, kiêng muối nghiêm ngặt, tiêu chảy hoặc nôn ói. Những tình trạng này nên điều chỉnh trước khi sử dụng Irprestan.

Tăng huyết áp do động mạch thận: Tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng và suy thận khi bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch trên một thận chức năng được điều trị với các thuốc tác động trên hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone. Trong khi không có tài liệu của Irbesartan, tác dụng tương tự nên được lường trước với các thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II.

Suy thận và ghép thận:

• Khi sử dụng Irbesartan trên bệnh nhân suy chức năng thận, theo dõi định kỳ nồng độ kali và creatinin huyết thanh được khuyến cáo. Chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng Irbesartan trên những bệnh nhân mới ghép thận.
• Bệnh nhân đái tháo đường type 2 có tăng huyết áp và bệnh thận: Tác dụng của Irbesartan trên cả 2 biến cố thận và tim mạch không như nhau ở các phân nhóm trong một phân tích được thực hiện khi nghiên cứu với các bệnh nhân bệnh thận tiến triển. Nói riêng, ít tác dụng thuận lợi trên phụ nữ và những đối tượng không phải người da trắng (xem phần ”Đặc tính dược lực học).
• Tăng kali huyết: Cũng như các thuốc tác động lên hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone khác, tăng kali huyết có thể xảy ra trong quá trình điều trị với Irbesartan, đặc biệt khi có suy thận, đạm niệu rõ do bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường, và/hoặc suy tim. Khuyến cáo cần theo dõi sát kali huyết thanh ở những bệnh nhân có nguy cơ (xem phần Tương tác).
• Lithium: Việc kết hợp giữa lithium và Irbersartan là không được khuyến cáo.
• Hẹp động mạch chủ và hẹp van 2 lá, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn: Như các thuốc dãn mạch khác, đặc biệt thận trọng khi chỉ định cho các bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ, hoặc hẹp van 2 lá hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.

Cường Aldosterone nguyên phát:

• Những bệnh nhân cường Aldosterone nguyên phát nói chung, không đáp ứng với các thuốc hạ áp hoạt động thông qua ức chế hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone. Do đó, việc sử dụng Irbesartan không được khuyến cáo.
• Tổng quát: Ở những bệnh nhân có trương lực mạch và chức năng thận phụ thuộc chủ yếu vào các hoạt động của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (như bệnh nhân suy tim sung huyết nặng, bệnh thận tiềm ẩn, kể cả hẹp động mạch thận), điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin hoặc các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II làm ảnh hưởng đến hệ thống này đã gây ra hạ huyết áp cấp tính, tăng ure huyết, thiểu niệu, hoặc hiếm khi suy thận cấp. Như với bất kỳ thuốc hạ huyết áp khác, giảm huyết áp quá mức ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ.
• Theo quan sát các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, Irbesartan và thuốc đối kháng angiotensin khác dường như ít hiệu quả trong việc hạ huyết áp ở những người da đen hơn ở người không phải da đen, có thể vì tỷ lệ tình trạng renin thấp cao hơn trong dân số tăng huyết áp da đen.
• Bệnh nhi: Irbesartan đã được nghiên cứu trên các bệnh nhi từ 6 tuổi đến 16 tuổi nhưng dữ liệu hiện tại là không đủ để ủng hộ việc mở rộng điều trị cho trẻ em cho đến khi có thêm nhiều dữ liệu có giá trị.
• Thai kỳ: Không sử dụng các thuốc ức chế thụ Angiotensin II (AIIRAs) trong khi mang thai. Trừ khi tiếp tục điều trị với AIIRAs được xem là thiết yếu, bệnh nhân dự định mang thai nên được đổi sang liệu pháp hạ huyết áp khác mà độ an toàn để sử dụng trong thai kỳ đã được xác lập. Khi được chẩn đoán có thai, nên ngưng điều trị với AIIRAs ngay lập tức, và, nếu thích hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Việc sử dụng AIIRAs không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ (xem phần Cảnh báo). Việc sử dụng AIIRAs là chống chỉ định trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba của thai kỳ (xem phần Chống chỉ định và Cảnh báo).
• Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi tiếp xúc với các thuốc ức chế men chuyển trong ba tháng đầu của thai kỳ chưa được kết luận, tuy nhiên một sự gia tăng nhỏ trong nguy cơ có thể không được loại trừ. Trong khi không có dữ liệu dịch tễ đối chứng về nguy cơ với các thuốc ức chế thụ Angiotensin II (AIIRAs), nguy cơ tương tự có thể tồn tại cho các thuốc này. Trừ khi điều trị tiếp tục với AIIRAs được xem là thiết yếu, bệnh nhân dự định mang thai nên được đổi sang một liệu pháp hạ áp khác mà độ an toàn để sử dụng trong thai kỳ đã được xác lập. Khi được chẩn đoán mang thai, điều trị với AIIRAs nên được ngưng ngay lập tức và, nếu phù hợp, nên bắt đầu liệu pháp thay thế.
• Điều trị với AIIRAs trong tam cá nguyệt thứ II và III được biết gây ra nhiễm độc bào thai (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm cốt hóa xương sọ), nhiễm độc sơ sinh (suy thận, tụt huyết áp, tăng kali huyết).
• Nếu tiếp xúc với AIIRAs trong tam cá nguyệt thứ II của thai kỳ, siêu âm kiểm tra chức năng thận và xương sọ được khuyến cáo.
• Các trẻ có mẹ sử dụng AIIRAs nên được theo dõi sát tụt huyết áp (xem thêm phần Chống chỉ định và Cảnh báo).

Phụ nữ cho con bú:

• Vì không có thông tin về việc sử dụng Irbesartan trong thời gian cho con bú, Irbesartan không được khuyến cáo và ưu tiên những lựa chọn điều trị an toàn hơn cho việc sử dụng trong thời gian cho con bú đã được xác lập, đặc biệt trong khi chăm sóc trẻ sơ sinh và trẻ sinh thiếu tháng.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Ảnh hưởng trên khả năng điều khiển tàu xe và vận hành máy móc: Không có nghiên cứu nào được thực hiện về ảnh hưởng trên khả năng điều khiển tàu xe. Dựa trên các đặc tính dược lực học, Irbesartan hình như không ảnh hưởng đến khả năng này. Khi điều khiển tàu xe và vận hành máy móc nên được lưu ý rằng thỉnh thoảng có thể hoa mắt hoặc mệt mỏi.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.